ベンゾジアゼピン系薬物受難?の時代に

(卸様)ベンゾジアゼピン受容体作動薬(以下、ベンゾ系という)の保険点数が変更になった1)ため、ロゼレムやベルソムラに移行される傾向が多いようですが、いかがですか?

(私)(心の中)だからこの頃ベルソムラの処方をよく見かけるのか。ベンゾ系ってどんな種類があったっけ?

まずは作用機序の復習をしました。

ベンザリンとマイスリーの違い

ベンゾ系を調べていくうちにジアゼパム換算表があることを知り参考までに整理してみました。

ジアゼパム換算表 *ジアゼパム 5mg に対する等価換算値[mg]

一般名 商品名
エチゾラム デパス 1.5
ゾピクロン アモバン 7.5
ゾルビデム マイスリー 10
トリアゾラム ハルシオン 0.25
ニトラゼパム ベンザリン 5
フルニトラゼパム サイレース 1
フルラゼパム ダルメート 15

(稲垣ら、第18回2006年版向精神薬換算表、臨床精神薬理9(7)1443/1447からの改変)


ジアゼパム等価換算値 [mg] とは

アモバン7.5mgとサイレース2mgが処方されていた場合

アモバン7.5mg 5/7.5X7.5=5

サイレース2mg 2/1X5=10

ベンゾジアゼピン系薬投与量は15mgと計算するようです。

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1)2018年の診療報酬改正で、不安や不眠の症状に対し、12月以上、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬・睡眠薬を長期処方している場合の処方料、処方箋料を新設した。それぞれ29点(通常の処方料42点)、40点(通常の処方箋料68点)と低い設定となった。

【補足】ジアゼパム換算がなぜ必要なのかといえば、ある種の研究などで、薬剤と精神症状の関連を統計的手法を使って調べたいとき、ベンゾジアゼピン(BZ)系薬剤投与量を一つの数値で表すことができれば、解析がいくらか簡単になるためです。例えば、BZ系薬物投与量と日中意識レベルの相関を知りたいというような場合です。
また、計算式もジアゼパム換算係数みたいなものを定義しておくと楽でしょう。

ジアゼパム基準量 5[mg] / 基準量に対する特定 BZ 系薬物の等価換算値 [mg]

とすると、例えばフルニトラゼパムのジアゼパム換算係数は

5/1=5

となり、フルニトラゼパム 2mg をジアゼパム換算したいときは、これらを掛けあわせて

5 x 2 [mg] = 10[mg]

となります。これで、フルニトラゼパム 2mg はおおよそジアゼパム 10mg に相当すると大雑把に見積もることができます。フルニトラゼパムはけっこう「強い」薬ですね(そのためかアメリカでは使用禁止になっています。この薬を服用している方で、アメリカに出かけられる患者さんは注意が必要です)。
こういった把握・理解の仕方は処方を決めるときにも役に立ちます。薬剤師さんにもできれば理解しておいてほしい事柄です。
ただし、同じベンゾ系とはいえ異なる薬剤を一つの数値で代表させるわけですから、限界もあります。例えば、「作用時間」は考慮されていません。おなじみの「短時間型」・「中時間型」・「長時間型」という区分も整理して覚えておくといいかと思います。

 

猪股弘明 フェイザー合同会社

医師(精神科 精神保健指定医)

ステロイドパルス療法って何?

お薬手帳に入院時の処置が記載してあることが多くなってきました(退院時指導書)。発展途上の私には、薬局では処方されない注射液の名前もあり、勉強させていただく機会が増えます。そんな中、患者様とのお話でステロイドパルス療法が出ました。

(患者様)ステロイドパルス療法(以下、パルス療法という。)って何?

(私)(調べます。。)

一般的に治りにくい炎症性疾患に対する治療法です。パルス療法は、1日500mg~1gのステロイドを3日間連続で点滴するのを1クールとして、疾患によって1~3クール行う治療法です。多量のステロイドパルス終了後はステロイドの内服を行い、ゆっくり減量していきます。

(患者様)経口とどう違うのですか?

(私)パルス療法の最大の特徴は大量のステロイドを使用することにあります。多発性硬化症急性憎悪治療時のメチルプレドニゾロン(以下、MPという。)を例にとると、パルス療法に用いられるMPは、プレドニゾロン換算1回に1250mg投与します。これに対して通常の経口ステロイド療法では最大1回に20~30㎎、1日あたり60~120mgです。

利点としては、①通常ステロイドが移行しにくい部位でも十分なステロイド濃度が得られること。②ステロイドはステロイドレセプターに結合した後、標的遺伝子の転写活性を増減させることにより効果を現します。その際ステロイドとレセプターの結合が律速段階になります。以下の図のように、点滴投与後の血中濃度は経口投与と比較し、約100倍となり、レセプターをより飽和に近い濃度に保つことができることがあります。

医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請への該当性に係る報告書からの要約、図は抜粋

(患者)どんなとき使うのですか?

(私)パルス療法の適応については、ソル・メドロール静注を例にとると、急性循環不全(出血性ショック、感染性ショック)、腎臓移植に伴う免疫反応の抑制、治療抵抗性のリウマチ性疾患などの治りにくい炎症性疾患があります。ちなみに英国では幅広いステロイドの効能に対して、必要に応じ医師が高用量を静注することが可能となっています。